ምርቶች

በ P-glycoprotein atpase እንቅስቃሴ ላይ የንጽህና ማጽጃዎች ተጽእኖዎች: የ basal እና verapamil-ጥገኛ እንቅስቃሴዎች መዛባት ልዩነቶች.

P-glycoprotein (P-ጂፒ)፣ የፕላዝማ ሽፋን glycoprotein ከብዙ መድሀኒት መቋቋም phenotype ጋር የተቆራኘ፣ ለተለያዩ አምፊፊሊክ መድኃኒቶች በኤቲፒ-ጥገኛ ፈሳሽ ምክንያት ነው።ከብዙ መድሃኒት ከሚቋቋም የሕዋስ መስመር DC-3F/ADX የተዘጋጀውን የሜምፕል ቬሴክልን በመጠቀም የ basal መዛባትን (ማለትም መድሀኒት በማይኖርበት ጊዜ) እና ቬራፓሚል-ጥገኛ P-gp ATPase እንቅስቃሴዎችን በተለያዩ ሳሙናዎች በመቀስቀስ፣ በማይሟሟ ሁኔታ አጥንተናል። እንዲሁም በማሟሟት, በማጎሪያዎች.ከጊዜ ወደ ጊዜ እየጨመረ የሚሄደው ሽፋን የንፁህ መጠጥ መጠን መጨመር በብርሃን መበታተን እና በሴንትሪፍግሽን ሙከራዎች ቁጥጥር ይደረግበታል።ሟሟት ላልሆኑ የንጽህና መጠበቂያዎች፣ ከDOC በስተቀር ሁሉም የተሞከሩ ሳሙናዎች የP-gp ATPase እንቅስቃሴን በከፊል መከልከልን አስከትለዋል፣ ይህም በሽፋኖቹ ውስጥ ከተካተቱት የተለያዩ የተሞከሩ ሳሙናዎች መጠን ጋር አልተዛመደም።በቬራፓሚል የተፈጠረ የፒ-ጂፒ አግብር ትንታኔ እንደሚያሳየው የP-gp ATPase እንቅስቃሴ በተለያዩ ሳሙናዎች በማይሟሟ ውህዶች ላይ በተለየ ሁኔታ ተስተካክሏል።ስለዚህ በፒ-ጂፒ እና ሳሙናዎች መካከል ያሉ ልዩ ግንኙነቶች ከዓለም አቀፋዊ ሽፋን መዛባት ይልቅ የመከሰታቸው ዕድላቸው ከፍተኛ ነው።በተለያዩ የተፈተኑ ሳሙናዎች ከሟሟ በኋላ፣ የ basal P-gp ATPase እንቅስቃሴ ሙሉ በሙሉ ታግዷል፣ CHAPS ካለ በስተቀር፣ ይህንን ተግባር በአገርኛ ሽፋን ከሚለካው ጋር በሚወዳደር ደረጃ ጠብቆ ማቆየት ይችላል።ነገር ግን፣ በቬራፓሚል የተፈጠረ P-GP ATPase ማግበር በCHAPS በ P-gp solubilization ጊዜ ጠፍቷል፣ ነገር ግን CHAPS ከወሳኝ ሚሴላር ትኩረት በታች ከቀነሰ በኋላ አገግሟል።እነዚህ ምልከታዎች በP-gp እና CHAPS ሞለኪውሎች በተደባለቀ ሚሴል ውስጥ ያሉ ልዩ ግንኙነቶችን ያመለክታሉ።በጥቅሉ፣የእኛ መረጃ የሚያረጋግጠው ልዩ መስተጋብር P-gp/ ዲተርጀንቶች በ P-gp transmembrane ጎራዎች ላይ የመድኃኒት ማመላለሻ ቦታዎች ካሉበት ቦታ ጋር የሚጣጣም ነው።